Cum funcționează penicilina?

Cum funcționează penicilina?

Penicilinele sunt un grup de medicamente antibacteriene care atacă o gamă largă de bacterii. Au fost primele medicamente de acest tip pe care le-au folosit medicii. Descoperirea și fabricarea penicilinelor au schimbat fața medicamentului, deoarece aceste medicamente au salvat milioane de vieți. Ciupercile Penicillium sunt sursa de penicilină, pe care oamenii le pot lua pe cale orală sau prin injecție. Oamenii de pe glob folosesc acum pe scară largă peniciline pentru a trata infecțiile și bolile.

Fapte rapide despre penicilină

Penicilinele au fost primele antibiotice pe care le-au folosit medicii. Există mai multe antibiotice din clasa penicilinei. Experții îl creditează pe Alexander Fleming cu descoperirea penicilinelor. Penicilina funcționează prin interferarea cu pereții celulelor bacteriilor.

Mai puțin de 1 % dintre persoane sunt periculos alergice la penicilină.

Funcţie

Medicamentele din clasa penicilinei funcționează prin atacarea indirectă a pereților celulelor bacteriene. Acestea fac acest lucru acționând direct asupra peptidoglicanilor, care joacă un rol structural esențial în celulele bacteriene. Peptidoglicanii creează o structură asemănătoare rețelei în jurul membranei plasmatice a celulelor bacteriene, ceea ce crește rezistența pereților celulelor și împiedică pătrunderea fluidelor și particulelor externe în celulă. Când o bacterie se înmulțește, se deschid mici găuri în pereții ei celulari, pe măsură ce celulele se împart. Peptidoglicanii nou produși umplu aceste găuri pentru a reconstrui pereții. Penicilinele blochează elementele proteice care leagă peptidoglicanele între ele. Acest lucru împiedică bacteria să închidă găurile din pereții ei celulari. Deoarece concentrația de apă a lichidului înconjurător este mai mare decât cea din interiorul bacteriei, apa trece prin găurile din celulă și bacteria izbucnește.

Istorie

Oamenii atribuie, în general, descoperirea penicilinelor lui Alexander Fleming. Povestea spune că s-a întors la laboratorul său într-o zi din septembrie 1928 unde a găsit un vas fără capac ( pe acest vas se găseaua bacteriile Staphylococcus ). Vasul devenise contaminat cu un mucegai albastru-verde numit Penicillium notatum. Fleming a remarcat că există un inel limpede în jurul mucegaiului în care bacteriile nu au putut să crească. Descoperind acest „patern” și recunoscând utilitatea lui, Fleming și-a pus experiența la lucru pentru a crea unul dintre cele mai utile medicamente din istoria medicală. În martie 1942, Anne Miller a devenit primul om care a primit tratament cu penicilină. Ea a reușit să evite moartea, care ar fi fost altfel cauzată de o infecție gravă după un avort spontan. Deși Fleming a descoperit din punct de vedere tehnic primul antibiotic, oamenii de știință au fost nevoiți să facă multă muncă înainte ca penicilinele să devină disponibile pentru uz general. Oamenii de știință cu un laborator superior și o înțelegere mai profundă a chimiei decât Fleming au efectuat cea mai mare parte a lucrării. Howard Florey, Norman Heatley și Ernst Chain au efectuat primele studii aprofundate și concentrate asupra medicamentului. În discursul de acceptare al Premiului Nobel al lui Fleming, el a avertizat că utilizarea excesivă de peniciline ar putea duce într-o bună zi la rezistență bacteriană. De atunci a devenit o problemă.

Rezistenţă

Contrar opiniei populare, nu persoana este cea care dezvoltă rezistență la peniciline, ci bacteria în sine. Bacteriile există în jurul nostru de miliarde de ani. În acest timp, au îndurat medii extreme și, ca urmare, sunt foarte adaptabile. De asemenea, se regenerează foarte rapid, făcând schimbări genetice relativ rapide într-o populație. Există trei moduri comune prin care bacteriile pot dezvolta o imunitate la penicilină:

• Penicilinaza: Bacteriile sunt uneori capabile să producă penicilinaza, o enzimă care degradează penicilinele. Această abilitate se poate răspândi în întreaga populație bacteriană printr-un inel mic de ADN într-un proces numit conjugare. Acesta este echivalentul bacterian al reproducerii sexuale, în care organismele individuale împărtășesc noi informații genetice între ele.

• Structura bacteriană modificată: Unele bacterii pot modifica subtil formatul proteinelor care leagă penicilina în peretele lor peptidoglican, astfel încât penicilinele nu se mai pot lega de el.

• Eliminarea penicilinei: Alte bacterii dezvoltă sisteme de export a penicilinelor. Bacteriile au pompe de eflux pe care le folosesc pentru a elibera substanțe din celulă. Repunerea unora dintre aceste pompe poate permite celulei să dispună de peniciline.

Efecte secundare

Cele mai comune efecte secundare ale administrării de peniciline includ: diaree, greaţă, durere de cap, erupții cutanate și urticarie. Efectele secundare mai puțin frecvente includ: lipsa respirației sau respirație neregulată, dureri articulare, intoleranță la lumină și leșin, umflarea (tumefierea) și roșeața feței, piele solzoasă, roșie, mâncărime vaginală și scurgere, datorită fie unei infecții, fie a vaginozei bacteriene, gură și limbă, uneori cu pete albe, crampe abdominale, spasme sau durere. Reacțiile adverse rare includ: anxietate, frică sau confuzie, un sentiment de urâciune iminentă, halucinații, îngălbenirea ochilor și pielii, durere în gât, sângerare neobișnuită, diaree și urinare redusă, convulsii, riscuri.

Deși utilizarea penicilinelor este răspândită, pot apărea unele probleme sau contraindicații, ca în cazul oricărui medicament:

Alăptarea: Femeile care alăptează pot transmite copilului cantități mici de penicilină. Acest lucru poate duce la apariția reacțiilor alergice la copii, diaree, infecții fungice și erupții cutanate.

Interacțiuni: Unele medicamente pot interacționa cu penicilinele. Consultarea unui medic înainte de a lua mai multe medicamente este vitală.

Probleme de sângerare: Unele peniciline, precum carbenicilina, piperacilina și ticarcilina pot înrăutăți problemele de sângerare preexistente.

Contraceptive orale: Penicilinele pot interfera cu pastilele anticonceptionale, crescând riscul unei sarcini nedorite.

Fibroza chistică: Persoanele cu fibroză chistică sunt mai predispuse la febră și erupții cutanate atunci când li se administrează piperacilină.

Boala renală: Persoanele cu boală renală au un risc crescut de efecte secundare.

Metotrexat: Metotrexatul perturbă creșterea celulelor și poate trata mai multe afecțiuni, inclusiv leucemie și unele boli autoimune. Penicilinele împiedică organismul să elimine acest medicament, ceea ce poate duce la complicații severe.

Fenilcetonurie: Unele comprimate mai puternice, masticabile de amoxicilină conțin niveluri ridicate de aspartam pe care organismul le transformă în fenilalanină. Acest lucru este periculos pentru oricine are fenilcetonurie.

Probleme gastrointestinale: Pacienții cu istoric de ulcerații la stomac sau alte boli intestinale pot avea mai multe șanse de a dezvolta colită atunci când iau peniciline.

Alergia la penicilină

Unii oameni au alergie la peniciline. Reacțiile alergice la penicilină duc în mod obișnuit la urticarie, respirație șuierătoare și umflare, în special a feței. Aproximativ 10% dintre oameni raportează o alergie la peniciline, dar cifra reală este mai aproape de 1% și doar aproximativ 0,03 % prezintă răspunsuri alergice care pot pune viața în pericol.

Alcool și penicilină

Anumite antibiotice, cum ar fi Metronidazolul și Tinidazolul, au reacții severe cu alcoolul. Totuși, nu este cazul penicilinelor.

Concluzie

Penicilinele au salvat nenumărate vieți de-a lungul istoriei lor de utilizare în medicină. Cu toate acestea, medicii sunt acum îngrijorați de creșterea rezistenței la antibiotice. Numai timpul va spune cum antibioticele viitorului vor depăși acest obstacol.